Los nuevos medicamentos serían beneficiosos para combatir las cepas resistentes del VIH, en particular las que pueden interferir con funciones virales esenciales distintas de las que se dirigen a los medicamentos de terapia antirretroviral de gran actividad. A pesar del papel central que juega la proteína Tat [transactivador] en la transcripción del VIH, nunca se llevó a cabo una búsqueda de extractos vegetales capaces de obstaculizar esta importante función viral. En este trabajo, evaluamos la composición química y la posible interferencia del aceite esencial de Thymus vulgaris, Cananga odorata, Cymbopogon citratus y Rosmarinus officinalis con la interacción Tat / TAR-ARN y con la transcripción LTR de VIH-1 inducida por Tat. El análisis de GC / MS demostró que la biodiversidad de las especies de hierbas se traduce en aceites esenciales compuestos de diferentes mezclas de terpenos. En todos ellos, 4-6 constituyentes representan del 81,63 al 95,19% del total de terpenos. Los aceites esenciales de Thymus vulgaris, Cymbopogon citratus y Rosmarinus officinalis interfirieron activamente con las funciones de Tat, lo que alentó a que se realicen más estudios para identificar terpenos únicos responsables de la actividad antiviral. En vista de la composición bastante diferente de estos aceites esenciales, llegamos a la conclusión de que su interferencia en la función Tat depende de un terpeno específico o de una mezcla característica.
Figure 2. Effects of EOs [essential oils] on Tat-induced HIV-1 transcription in HL3T1 cells. (A) Dose-dependent effects of EOs on cell proliferation. Cisplatin was used as a positive control of cytotoxicity. (B, C) Tat-activated LTR-driven [long terminal repeats] chloramphenicol acetyltransferase assay. The results were indicated as mean (n=9) ± standard deviation. B. Induction of the LTR-driven transcriptional activity obtained in the presence of Tat compared to basal activity in its absence (fold) and dose-dependent effects of the positive control molecule, compound 25, on Tat-induced viral transcription. The transcriptional activity in the presence of compound was expressed as a percent to that observed in untreated cells. The results were indicated as mean (n=9) ± standard deviation. w/o Tat = without Tat. C. Dose-dependent effects of EOs on Tat-induced transcription. The comparison of the inhibitory potential of each EO on viral transcription was performed using concentrations producing similar effects on cell growth to exclude the possible contribution of cytotoxicity. 0,5 = 0,5 fold the IC50; 1 = IC50; 1,5 = 1,5 fold the IC50; 2 = 2 fold the IC50. The results were indicated as mean (n=9) ± standard
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29282856/
